米エグゼリキス社と共同研究、第一三共が単独開発

第一三共株式会社は2月27日、ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー「エサキセレノン」（開発コード：CS-3150）について、高血圧症に係る国内製造販売承認申請を行ったと発表した。

エサキセレノンは、米エグゼリキス社との共同研究で見出され、第一三共が開発した次世代型の非ステロイド構造を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー。同剤は、ミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害することで降圧作用を発揮すると考えられている。また、過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化は、心臓、血管、腎臓などの臓器障害を促進することが知られており、エサキセレノンは臓器保護作用も期待されている。

糖尿病性腎症患者対象の第3相臨床試験も国内で実施中

今回の承認申請は、本態性高血圧症患者1,001名を対象とした第3相臨床試験「ESAX-HTN試験」の結果に基づくもの。同試験は、エプレレノンを対照にエサキセレノンの有効性（降圧効果）と安全性を検証する目的で、日本で実施された無作為化二重盲検比較試験。

主要評価項目は12週時の座位血圧（収縮期および拡張期）のベースラインからの変化量で、同試験の主目的であるエサキセレノン2.5mg/日の降圧効果のエプレレノン50mg/日に対する非劣性が検証された。また、エサキセレノン2.5mg/日および5mg/日の降圧効果について、用量反応関係が確認され、安全性上の新たな懸念は認められなかったという。試験結果の詳細は、今後学会にて公表する予定だという。

なお、同剤については現在、糖尿病性腎症患者を対象とした第3相臨床試験「ESAX-DN試験」についても国内で実施中。（QLifePro編集部）